A.受體和酶都是蛋白質(zhì),其電子云密度分布不均勻,可帶有正負(fù)兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應(yīng)時(shí),由于電荷產(chǎn)生的靜電引力,有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合,形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復(fù)合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使藥物與受體結(jié)合的更牢固,作用時(shí)間延長(zhǎng)
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增強(qiáng)
E.以上說(shuō)法都不對(duì)
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A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大,活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小,活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi),藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對(duì)藥效不影響
A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間
E.改變了溶解度
A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻
A.戊巴比妥,pKa8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解離率50%)
C.異戊巴比妥,pKa7.9(未解離率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解離率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解離率90%)
A.氨茶堿于早上7點(diǎn)服藥效果好
B.抗貧血藥鐵劑于晚上7點(diǎn)服藥可獲得較好的效果
C.心臟病患者對(duì)洋地黃的敏感性以凌晨4點(diǎn)為最高
D.環(huán)磷酰胺在早上7點(diǎn)給藥致畸作用最強(qiáng)
E.氮芥以早上7點(diǎn)作用最強(qiáng),晚上7點(diǎn)作用為最弱
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