指用化學方法將有活性的原藥連接轉運基團，轉變?yōu)闊o活性的藥物，此藥在體內經酶或非酶解作用釋放出原藥而發(fā)揮療效。

將有活性的原藥轉變成無活性的化合物，后者在體內經酶或化學作用，生成原藥，發(fā)揮藥理作用。

在分子中引入雙鍵形成的化合物。

分子間的差異只有亞甲基的數(shù)目不同的化合物。

對先導物結構作局部變換或修飾所得的化合物。