單項(xiàng)選擇題以下不屬于立體異構(gòu)對藥效的影響的是()

A.構(gòu)象異構(gòu)
B.幾何異構(gòu)
C.同分異構(gòu)
D.對映異構(gòu)
E.官能團(tuán)間的距離


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1.單項(xiàng)選擇題對藥物的電子云密度分布和藥效的關(guān)系錯(cuò)誤的說法是()

A.受體和酶都是蛋白質(zhì),其電子云密度分布不均勻,可帶有正負(fù)兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應(yīng)時(shí),由于電荷產(chǎn)生的靜電引力,有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合,形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復(fù)合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使藥物與受體結(jié)合的更牢固,作用時(shí)間延長
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增強(qiáng)
E.以上說法都不對

2.單項(xiàng)選擇題下列對脂水分配系數(shù)的描述正確的是()

A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大,活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小,活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi),藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對藥效不影響

3.單項(xiàng)選擇題在奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化()

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間
E.改變了溶解度

4.單項(xiàng)選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化()

A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

5.單項(xiàng)選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是()

A.戊巴比妥,pKa8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解離率50%)
C.異戊巴比妥,pKa7.9(未解離率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解離率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解離率90%)